Афобазол®: уникальная формула лидерства

Лекарства от тревоги — анксиолитики — разнообразны по механизму лечебного действия. Особое место среди них занимает Афобазол® (номер в ГРЛС — ЛС-000861) — уникальный российский препарат, который уже восемь лет является лидером продаж в своей категории[1]. Такая популярность обусловлена особой формулой лекарственного средства, которая позволяет достичь оптимального соотношения эффективности и безопасности. Но обо всем по порядку: рассказываем об истории создания, принципе действия и особенностях применения препарата Афобазол®.

Что такое анксиолитики и как они работают

Когда мы испытываем тревогу, страх, беспокойство, то редко задумываемся о том, что эти неприятные переживания — следствие сложных биохимических процессов в головном мозге. А между тем, воздействуя на них с помощью лекарственных препаратов, можно улучшить эмоциональное состояние.

Вся наша высшая нервная деятельность зависит от двух противодействующих сил — возбуждения и торможения. Если говорить упрощенно, то первый процесс отвечает за реакции неудовольствия (тревогу, раздражение, гнев, страх и так далее), второй — удовольствия (радость, спокойствие, уверенность и другие). В норме процессы возбуждения и торможения уравновешивают друг друга, этот баланс обеспечивает правильную работу нервной системы.

Но по разным причинам — из-за стресса, нарушения кровоснабжения мозга, воздействия свободных радикалов — нервные клетки (нейроны) повреждаются, перестают нормально выполнять свои функции. В частности, они становятся менее чувствительными к ГАМК — веществу, которое отвечает за торможение. Нервная система перевозбуждается, в результате человек испытывает тревогу, страх, агрессию и другие эмоции из спектра неудовольствия[2].

Из этого нейрофизиологи заключили, что тормозящее действие на нейроны может уменьшить проявления тревожных расстройств. Таков общий принцип работы анксиолитиков.

Но противотревожные препараты — большая и неоднородная группа, в которую входит не менее 100 видов лекарств[3]. Они различаются по составу, фармакодинамике, фармакокинетике, показаниям к применению.

Первые анксиолитики были изобретены в 50-е годы XX века. Десятилетием позже появились противотревожные средства второго поколения — производные бензодиазепина. Они и по сей день широко применяются в лечении неврозов и других состояний, которые сопровождаются тревогой, страхом, раздражительностью, нарушениями сна. Однако ученые не останавливались на достигнутом, стараясь создать препараты с высокой эффективностью и минимальными побочными действиями. Сейчас в психиатрии и смежных отраслях медицины используются анксиолитики третьего поколения. Среди них по-прежнему широко представлены бензодиазепины, но есть и небензодиазепиновые препараты[4].

Таким образом, бензодиазепины — наиболее известные из современных анксиолитиков. Популярность и широта применения этих лекарственных средств обусловлены силой их действия. Бензодиазепиновые анксиолитики оказывают прямое тормозящее влияние на нейроны, эффективно подавляя тревогу и страх. При этом их действие не является избирательным. Иначе говоря, оно не ограничивается снятием тревожности. Одни лекарства оказывают снотворный эффект, другие — противосудорожный, третьи — антидепрессивный и так далее. Преобладающие свойства определяют показания к применения этих анксиолитиков[5].

В неизбирательности действия заключается основной недостаток бензодиазепинов. Одновременно с уменьшением тревожности они оказывают множество побочных эффектов. На фоне приема бензодиазепиновых анксиолитиков могут возникать сонливость, слабость мышц, головокружение, ухудшаться память и внимание, происходить перепады настроения. Поскольку эти препараты отрицательно влияют на способность к сосредоточению и скорость реакции, во время лечения нельзя заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания, в том числе водить автомобиль[6].

Это важно

При длительном применении анксиолитиков бензодиазепинового ряда может развиваться психологическая и физическая зависимость от лекарств. А резкое прекращение приема препаратов способно вызвать синдром отмены. Он выражается в усугублении симптомов тревожного расстройства. Как следствие, могут возникать депрессия, нарушения сна, тахикардия[7].

Из-за всех этих побочных эффектов прием бензодиазепинов несовместим с привычным образом жизни. А поскольку тревожные расстройства очень часто развиваются именно у трудоспособной категории людей (что в немалой степени связано с постоянным возникновением стрессовых ситуаций на работе), проблема подбора препаратов стоит особенно остро. На рубеже нового тысячелетия перед учеными стояла задача создать средства, способные эффективно бороться с тревогой, но при этом не имеющие такого количества побочных эффектов, как традиционные бензодиазепиновые анксиолитики.

Решением проблемы стали некоторые противотревожные препараты последнего поколения, не относящиеся к бензодиазепинам, в частности мембранные модуляторы ГАМК-БД-рецепторного комплекса. К данной группе лекарственных средств относятся и таблетки Афобазол®. На сегодняшний день это один из немногих анксиолитиков, обладающих благоприятным профилем безопасности и отпускаемых без рецепта[8].

Отличия Афобазола

В отличие от бензодиазепинов, мембранные модуляторы ГАМК-БД-рецепторного комплекса действуют избирательно. Они помогают справиться с тревогой и стрессом, не вызывая при этом дневной сонливости, слабости, утомляемости, не влияя на память и внимание. При этом по силе противотревожного эффекта эти препараты не уступают бензодиазепинам[9].

Как создавался препарат Афобазол®: от молекулы до конечной формы

Итак, в 2000-е годы российские ученые стали пытаться синтезировать молекулу вещества, которое обладало бы выраженным противотревожным действием, но не имело бы побочных эффектов бензодиазепиновых анксиолитиков. Сотрудники ФГБНУ «НИИ фармакологии им. В. В. Закусова» во главе с академиком С. Б. Середениным начали с опытов на животных. Ученых интересовало, почему реакция на стресс формируется по-разному: одни особи стараются активно противодействовать раздражителю, а другие ведут себя пассивно. Причем животные из обеих групп родились в один день и жили в одинаковых условиях[10].

Выяснилось, что разница в ответе на воздействие стресса обусловлена генетически. Еще раньше было известно, что даже у однояйцевых близнецов характер и поведение различаются, несмотря на то что структура ДНК у них абсолютна одинакова. Причина в том, что одни и те же гены могут по-разному себя проявлять. А на их активность (или, говоря научным языком, экспрессию) влияют внешние условия[11].

В ходе опытов с животными ученые из ФГБНУ «НИИ фармакологии им. В. В. Закусова» установили, что в формировании реакций страха и тревоги большую роль играет снижение способности рецепторов нейронов связываться с ГАМК. Тогда академик Середенин с коллегами стал искать вещество, которое восстанавливало бы эту способность. Так была синтезирована молекула фабомотизола[12].

При изучении свойств нового вещества выяснилось, что оно действительно обладает сильным противотревожным действием. Кроме того, оказалось, что фабомотизол защищает нейроны от повреждения и помогает им восстанавливаться. А в дальнейшем было доказано, что такой эффект распространяется не только на нервные, но и на другие клетки (например, сердечной мышцы). Подтвердили это и американские ученые[13].

С 2006 года препарат фабомотизол, получивший торговое наименование Афобазол®, используется в медицинской практике. Исследование применения нового лекарственного средства у пациентов подтвердило полученные в лаборатории данные: в 90% изученных случаев оно помогало устранить проявления тревожных расстройств[14].

На заметку

В 2013 году лекарство Афобазол® было признано международными экспертами здравоохранения. Этому предшествовали многочисленные клинические исследования с участием более 4500 человек. На основании полученных результатов ВОЗ присвоила действующему веществу препарата международное название fabomotizole. В 2014 году Афобазол® получил код АТХ — N05BX04.

Афобазол®: твоя сила — спокойствие внутри

Успокоительное Афобазол® — анксиолитик принципиально нового типа. Его главное отличие от традиционных рецептурных противотревожных препаратов — бензодиазепинов — заключается в селективности (избирательности) эффекта. Афобазол® так же, как и бензодиазепины, снижает тревожность, но при этом не оказывает свойственных им побочных действий.

Если бензодиазепиновые анксиолитики напрямую «тормозят» нейроны, то у Афобазола® иной механизм работы. Он взаимодействует с сигма-1-рецепторами нервных клеток, которые выполняют роль своеобразного «ремкомплекта». Благодаря этому восстанавливаются естественные функции нейронов, в том числе их способность связываться с ГАМК — главным проводником торможения. Таким образом, Афобазол® не просто «маскирует» стресс, а восстанавливает нервные клетки и защищает их от воздействия повреждающих факторов[15].

Афобазол® устраняет или ослабляет тревожность, раздражительность, беспокойство, напряженность, депрессивное настроение. Не вызывая дневной сонливости, он помогает справиться с бессонницей на фоне стресса, улучшить качество сна. Помимо основного — противотревожного — действия, Афобазол® оказывает легкий стимулирующий эффект, который проявляется в улучшении памяти и концентрации внимания, если данные функции были нарушены под воздействием стресса. Препарат способствует устранению не только эмоционально-психических, но и соматических проявлений тревожности: вегетативных расстройств, функциональных нарушений ЖКТ, сердечно-сосудистой системы, органов дыхания[16].

Показания к применению Афобазола

Действие Афобазола® наблюдается уже через пять–семь дней после начала применения. Через месяц лечения достигается максимальный эффект. После завершения приема препарата его действие сохраняется до двух недель[17].

Препарат назначают для лечения генерализованного тревожного расстройства, неврозов, неврастении, нарушений адаптации. Прием Афобазола® помогает уменьшить эмоционально-психические проявления ПМС, алкогольного абстинентного синдрома, облегчает состояние при отказе от курения. Спектр показаний к назначению лекарственного средства включает, как уже говорилось, и соматические заболевания, сопровождающиеся повышенной тревожностью: сердечно-сосудистые, онкологические и другие[18].

Противопоказаний у Афобазола® немного. Нельзя принимать препарат детям до 18 лет, женщинам во время беременности и кормления грудью, людям с непереносимостью основного или вспомогательных компонентов средства и при непереносимости галактозы, дефиците лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции[19].

Побочные эффекты Афобазола® ограничиваются возможными аллергическими реакциями и — редко — преходящей головной болью. В отличие от многих рецептурных анксиолитиков, Афобазол® не вызывает сонливости, слабости, ухудшения памяти и внимания (наоборот, когнитивные функции улучшаются). Препарат не вызывает физического и психологического привыкания, при длительном применении не требуется увеличивать дозу для получения эффекта, как это иногда бывает с бензодиазепинами. После окончания приема Афобазола® не развивается синдром отмены. Поскольку фабомотизол не ослабляет концентрацию внимания, во время лечения допустимо управлять автомобилем. Еще одно преимущество Афобазола® — совместимость с другими препаратами (он лишь несколько усиливает эффекты некоторых бензодиазепинов)[20].

Благодаря хорошему профилю безопасности Афобазол® отпускается без рецепта[21]. Оптимальная длительность применения препарата — две–четыре недели[22].

Афобазол® не имеет аналогов среди анксиолитиков по сочетанию эффективности и безопасности. По силе действия он не уступает многим рецептурным препаратам и при этом не вызывает сонливости, привыкания и других нежелательных эффектов. К тому же Афобазол® не просто устраняет симптомы стресса, а защищает нейроны от его губительного воздействия и помогает им восстанавливаться.

* Номер регистрационного удостоверения препарата Афобазол® в Государственном реестре лекарственных средств — ЛС-000861, дата регистрации — 23 июля 2010 года, дата переоформления — 4 февраля 2019 года[23].


Вся информация, касающаяся здоровья и медицины, представлена исключительно в ознакомительных целях и не является поводом для самодиагностики или самолечения.

Мнение редакции

Со­вре­мен­ный темп жиз­ни и от­сут­ст­вие вре­ме­ни на пол­но­цен­ный от­дых не луч­шим об­ра­зом ска­зы­ва­ют­ся на со­сто­я­нии нер­в­ной сис­те­мы. При этом нуж­но тща­тель­но сле­дить за сво­им пси­хо­ло­ги­чес­ким здо­ровь­ем, осо­бен­но сей­час, ког­да уро­вень тре­вож­нос­ти воз­рос из-за пан­де­мии. И по­мочь в этом мо­жет без­ре­цеп­тур­ный пре­па­рат Афо­ба­зол®, ко­то­рый не прос­то сни­ма­ет симп­то­мы стрес­са, но и за­щи­ща­ет нер­в­ные клет­ки от его по­вреж­да­ю­ще­го воз­дейст­вия.